养生之道网导读:西地兰说明书详解!西地兰是快速强心药,能加强心肌收缩,减慢心率与传导。由于其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。那么,西地兰怎么使用呢?有什么要注意的?一起来看看西地兰吧。
【药品名称】
西地兰。
【西地兰的通用名称】
去乙酰毛花苷注射液。
【西地兰的成分】
本品为去乙酰毛花苷加10%乙醇制成的灭菌溶液。
【西地兰的性状】
为无色或白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;有引湿性,置空气中能吸收约7%的水分。不溶于水,溶于甲醇、吡啶,稍溶于乙醇。
【西地兰的适应证】
用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭性加重、快速室率的心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速。
【西地兰的用法用量】
静脉注射成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,首剂0.4~0.6?,以后每2~4小时可再给0.2~0.4?,总量1~1.6?。
小儿常用量:(1)按下列剂量分2~3次间隔3~4小时给予。(2)早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.022?/?,2周~3岁,按体重0.025?/?。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。
【西地兰的禁忌证】
1.任何强心苷制剂中毒者。
2.室性心动过速、心室颤动。
3.梗阻型肥厚性心肌病。
4.预激综合征伴心房颤动或扑动。
5.心肌梗死者禁止注射给药。
【西地兰的不良反应】
(1)胃肠道反应:一般较轻,常见纳差、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。
(2)心律失常:服用洋地黄过程中,心律突然转变,是诊断洋地黄中毒的重要依据。如心率突然显着减慢或加速,由不规则转为规则,或由规则转为有特殊规律的不规则。洋地黄中毒的特征性心律失常有:多源性室性过早搏动呈二联律,特别是发生在心房颤动基础上;心房颤动伴完全性房室传导阻滞与房室结性心律。
心房颤动伴加速的交接处性自主心律呈干扰性房室分离;心房颤动频发交接处性逸搏或短阵交接处性心律;室上性心动过速伴房室传导阻滞;双向性交接处性或室性心动过速和双重性心动过速。洋地黄引起的不同程度的窦房和房室传导阻滞也颇常见。应用洋地黄过程中出现室上性心动过速伴房室传导阻滞是洋地黄中毒的特征性表现。
(3)神经系统表现:可有头痛、失眠、忧郁、眩晕,甚至神志错乱。
(4)视觉改变:可出现黄视或绿视以及复视。
【西地兰的注意事项】
急性心肌炎患者慎用。西地兰口服吸收不规则,现口服已少用。其他同洋地黄。
【西地兰的药理作用】
西地兰是由毛花洋地黄中提取的一种速效强心苷,系去乙酰毛花苷C和地高辛的前体。作用较洋地黄、地高辛快,但比毒毛花苷K稍慢。因口服制剂吸收较少,不如地高辛,注射剂开始起效的时间又不及去乙酰毛花苷C快速,故渐被地高辛和去乙酰毛花苷C所取代。
【西地兰的药代动力学】
西地兰在胃肠道不如洋地黄毒毒苷吸收完全,只能不规则吸收10%。与去乙酰毛花苷C相似,一般用于静脉注射,5~30min起效,作用维持2~4天。代谢药物为地高辛和地高辛元的衍生物,排泄快,以代谢物形式随尿排出,蓄积性小。治疗量和中毒量差距比其他洋地黄苷类大得多,致死量可能是其维持量的20~50倍。
【西地兰的药物相互作用】
1.与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
2.与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
3.与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride)或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
4.有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
5.β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6.与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2~1/3。
7.与维拉帕米、地尔硫?、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
8.螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。
9.血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
10.依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。
11.吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
12.与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
13.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。
14.红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
15.甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约2.%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
16.禁忌与钙注射剂合用。
17.不宜与酸、碱类配伍。